Na década de 1960, a produção de uma insulina humanizada não estava longe de se tornar realidade. Nessa época, já havia ocorrido a experiência num cadáver humano, onde a insulina humana cristalizada foi separada pela primeira vez. Havia também a tentativa de transformar a insulina suína em humana. No entanto, houve várias falhas consecutivas. Somente [...]
Nos últimos quinze anos os medicamentos orais para controle do diabetes tem sido amplamente empregado nos diabéticos de inicio na maturidade, para os quais a dieta isolada não consegue êxito e o uso da insulina é inaceitável. Muitos diabéticos estáveis, do tipo adulto, tem se mantido bem controlados com um programa combinado de antidiabéticos orais, [...]
Os inibidores da a-glicosidase, como a acarbose, reduzem a absorção intestinal de amido, dextrina e dissacarídeos, por inibir a ação da a-glicosidase da orla ciliada intestinal. A inibição desta enzima lentifica a absorção de carboidratos; o aumento pós-prandial na glicose plasmática é bloqueado em indivíduos normais e diabéticos. A acarbose também inibe competitivamente a glicoamilase [...]
Estes fármacos são tiazolidinadionas. Elas são anti-hiperglicêmicos em uma variedade de modelos animais diabéticos e insulino-resistentes. Como as biguanidas, elas não causam hipoglicemia em pessoas diabéticas ou normais. A ciglitazona reduz as concentrações plasmáticas de glicose, insulina e lipídios após a administração oral em vários modelos animais insulino-resistentes. A redução nos níveis plasmáticos de insulina [...]
A metformina e a fenformina foram introduzidas em 1957, sendo que a buformina se tornou disponível em 1958. A última era de uso limitado, mas a metformina e a fenformina foram amplamente utilizadas. A fenformina foi retirada do mercado em muitos países na década de 70, por causa de uma associação com a acidose lática. [...]
As sulfoniluréias são usadas para controlar a hiperglicemia em pacientes com DMNID que não conseguem atingir o controle adequado apenas com as modificações na dieta. Em todos os pacientes, no entanto, as restrições continuadas da dieta são essenciais para maximizar a eficácia das sulfoniluréias. Alguns médicos ainda consideram o tratamento com insulina como sendo a [...]
Os efeitos adversos das sulfoniluréias são raros, ocorrendo em cerca de 4% dos pacientes que recebem as substâncias de primeira geração e talvez em uma freqüência discretamente menor nos pacientes que recebem os agentes de segunda geração. Logicamente, as sulfoniluréias podem causar reações hipoglicêmicas, inclusive coma. Este é um problema particular nos pacientes idosos com [...]
As sulfoniluréias apresentam espectros de atividades similares; desta forma, suas propriedades farmacocinéticas constituem suas características mais notórias. Embora existam diferenças nas taxas de absorção das diferentes sulfoniluréias, todas são efetivamente absorvidas a partir do trato gastrintestinal. No entanto, o alimento e a hiperglicemia podem reduzir a absorção de sulfoniluréias. (A hiperglicemia per se inibe a [...]
As sulfoniluréias causam hipoglicemia por estimular a liberação de insulina das células b pancreáticas. Seus efeitos no tratamento do diabetes, no entanto, são mais complexos. A administração aguda de sulfoniluréias aos pacientes com DMNID aumenta a liberação de insulina a partir do pâncreas. As sulfoniluréias também podem aumentar ainda mais os níveis de insulina ao [...]
As sulfoniluréias são tradicionalmente divididas em dois grupos ou gerações de agentes. Todos os membros desta classe de substâncias são arilsulfoniluréias substituídas. Elas diferem por substituições na posição para do anel benzênico e em um resíduo de nitrogênio da molécula da uréia. O primeiro grupo de sulfoniluréias inclui tolbutamida, aceto-hexamida, tolazamida e dorpropamida. Uma segunda [...]