Estes fármacos são tiazolidinadionas. Elas são anti-hiperglicêmicos em uma variedade de modelos animais diabéticos e insulino-resistentes. Como as biguanidas, elas não causam hipoglicemia em pessoas diabéticas ou normais. A ciglitazona reduz as concentrações plasmáticas de glicose, insulina e lipídios após a administração oral em vários modelos animais insulino-resistentes. A redução nos níveis plasmáticos de insulina segue a uma queda na concentração plasmática de glicose, que se acredita seja provocada por um efeito da substância para diminuir a resistência à insulina no fígado, músculo esquelético e tecido adiposo. A administração destes agentes a animais normais não potencializa os efeitos da insulina. As tiazolidinadionas parecem aumentar a ação da insulina em animais insulino resistentes por aumentarem o número de transportadores de glicose. Estes compostos, juntamente com vários outros análogos mais modernos, estão atualmente passando pelas fases I ou II de ensaios clínicos.