As sulfoniluréias são tradicionalmente divididas em dois grupos ou gerações de agentes. Todos os membros desta classe de substâncias são arilsulfoniluréias substituídas. Elas diferem por substituições na posição para do anel benzênico e em um resíduo de nitrogênio da molécula da uréia. O primeiro grupo de sulfoniluréias inclui tolbutamida, aceto-hexamida, tolazamida e dorpropamida. Uma segunda geração de sulfoniluréias hipoglicemiantes surgiu. Estas substâncias (gliburida [glibenclamida], glipizida e gliclazida) são consideravelmente mais potentes que os agentes iniciais.